Ampisilin (Ampicilliinum)

Nama Generik

Ampisilin (Ampicilliinum)

Struktur kimia

Sediaan beredar

Ampisillin (Generik),  Akrotalin, Ambiopi, Ambripen, Amcilin, ampex, Ampi, Arcocillin, Bannsipen, Bimapen, Binotal, Bintapen, Bremcillin, Cemicillin, Corsacillin, Dancilin, Hufam, Cetacillin, Decapen, Dexypen, Dusecillin, Erphacillin, Hopacillin, Hufam, Ikacillin, Indopen, Itrapen, kalpacillin, Kemocil, Lauracillin, Megapen, Mefropen, Metacillin, Omnipen, Opicillin, Oracipen, Unasyn, Parpicillin, Penbritin, pencil, Pharocillin, Polypen, Ronexol, Sanpicillin, Standacillin, Varcillin, Viccillin, Xepacillin.

Sifat Fisika kimia

Ampisilin berbentuk anhidrat atau trihidrat mengandung tidak kurang dari 95,0% C₁₆H₁₉N₃O₄S dihitung terhadap zat anhidrat. Secara komersial, sediaan ampisilin trihidrat untuk sediaan oral dan gram natrium untuk sediaan injeksi. Potensi ampisilin trihidrat dan natrium penisilin dihitung berdasarkan basis anhidrous. Ampisilin trihidrat mempunyai kelarutan dalam air sekitar 6 mg/mL pada suhu 20⁰C dan 10 mg/mL pada suhu 40⁰C. Ampisilin sodium berwarna hampir putih, praktis tidak berbau, serbuk kristal, serbuk hidroskopis, sangat larut dalam air, mengandung 0,9% Natrium Klorida. Pelarutan Natrium ampicilin per mil memiliki pH 8 – 10. jika dilarutkan secara langsung ampisilin trihidratoral suspensi memiliki pH antara 5-7,5

Cara kerja obat

Menghambat sintesa dinding bakteri melalui penghambatan tahap akhir sintesa peptidoglikan dinding protein bakteri.

Mekanisme kerja

Menghambat sintesa dinding bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada ikatan penisilin-protein (PBPs – protein binding peniilin’s) sehingga menyebabkan penghambatan pada tahapan akhir transpeptidase sintesis peptidoglikan dalam dinding sel bakter, akibatnya biosintesis dinding sel terhambat dan sel bakteri menjadi pecah (lisis)

Efek samping

SSP : Demam, penisilin encephalitis, kejang; Kulit : Erytherna multifom, rash, urticaria; GI : Lidah hitam berambut, diare, enterocholitis, glossitis, mual, pseudomembranouuscollitis, sakit mulut dan lidah, stomatitis, muntah; Hematologi: agranulositosis, anemia, hemolitik anemia, eosinophilia, leukopenia, trombocytopenia purpur; Hepatik : AST meningkat; Renal : interstisisal nephritin (jarang); Respiratory : Laringuela stidor; Miscellaneous : Anaphilaxis.

Indikasi

Infeksi saluran kemih, otitis medis, sinusitis, bronkitis, kronis, salmonelosis invasif, gonore, bakteri yang peka yang disebabkan oleh streptococci, pneumococci nonpenicillinase-producting staphilocochi, listeria, meningococci; turunan H.Influenzae, E-coli, enterobacter dan klebsiella.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap penisilin.

Dosis

Oral; 0,25 – 1 gram tiap 6 jam diberikan 30 menit sebelum makan. untuk gonore; 2-3-5 gram, dosis tunggal ditambah 1 gram probenesid. Infeksi saluran kemih; 500 mg tiap 8 jam, Injeksi intramuskular, intravena atau infus; 500 mg tiap 4-6 jam. Anak dibawah umur 10 tahun; setengah dosis dewasa.

      Dosis untuk anak :

Infeksi ringan-sedang: I.M.V.: 100-150bmg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam. (maksimal: 2-4 mg/hari). Oral: 50-100mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam (mksimal 2-4g/hari)

Infeksi berat/mengitis: I.M.I: 200-400 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam (maksimal 6-12 g/hari)

Endocarditis profilaxis : Gigi, mulut, saluran pernapasan atau esophagus: 50 mg/kg digunakan 30 menit sebelum penerapan protokol, saluran kemih, GI: pasien resiko tinggi: 50 mg/kg digunakan 30 menit sebelum prosedur operasi.

      Dosis untuk dewasa :

Dosis lazim : Oral; 250-500 mg tiap 6 jam.IM.IV: 50-100 mg/kg/hari setiap 6 jam.

Sepsis/ meningitis: IM.IV: 150-250 mg/kg/24 jam dosis terbagi setiap 3-4 jam (rentang 6-12gram/hari).

      Penyesuaian dosis:

ClCr > 50 mL/menit diberikan tiap 6 jam. ClCr 10-50 mL/menit diberikan tiap 6-12 jam. ClCr <10  mL/menit diberikan setiap 12-24 jam.